传统上繁琐但广泛使用的Birch还原现在可以使用优化的机械化学方法在空气中在几分钟内完成。

桦木还原简化为一分钟的机械化学过程

Birch还原是一种常用于制造药物和生物活性化合物的反应,但这个费力的过程通常需要化学家处理液氨、使用低温并执行耗时的步骤。

北海道大学化学反应设计与发现研究所(WPI-ICReDD)的研究人员开发了一种简化的Birch还原方法,该方法避免使用氨,可以在室温和环境空气中进行,并且是20–比传统方法快150倍。他们的发现发表在《德国应用化学》杂志国际版上。

之前已经开发了许多用于在溶液中进行Birch还原的基于锂的方法,但是由于锂与空气和水都会发生反应,因此这些过程仍然需要在惰性气氛或脱水条件下进行复杂的反应设置。这项研究中的研究人员看到了避免这些问题的机会,方法是使用球磨机从基于溶液的方法切换到无溶剂方法,在这种方法中,反应物在一个小金属罐中快速摇动,同时用一个金属球粉碎固体反应物在一起。

“在以前的研究中,我们发现使用球磨机使镁和钙等金属与有机化合物发生反应可以提高反应速率并大大简化过程,”合著者久保田浩二副教授说。“基于此,我们想知道我们是否可以通过在球磨机中进行锂金属与芳香族化合物的反应来开发更直接的伯奇还原工艺。”

该策略的关键在于,球的机械冲击力突破了与空气反应的锂表面层,将下面的纯锂暴露于其他反应物,并使Birch还原得以进行。这种方法可以在环境空气和室温下进行,从而使过程更加容易。

研究人员展示了该过程的多功能性,成功地用多种有机化合物对其进行了测试,包括药物中间体和其他生物活性分子。在大多数情况下,Birch还原在一分钟内完成,速度快得惊人。

该过程成功地扩大到更大的克级批次,该团队认为该技术可以简化各种分子的合成,同时也标志着机械化学的重要进步。

“Birch还原广泛用于药物发现和各种化学工业,我们的研究取得了重大进展,导致Birch还原过程更加简单和环保,”领导该研究的HajimeIto教授评论道。“我们希望这一突破能够加速药物发现和化学研究的其他各个领域。”