一种制备碳同位素标记药物和诊断剂的简单方法

BenjaminRotstein博士及其合作者揭示了一种操作简单的方法来制备碳同位素标记的药物和诊断剂。

新药的开发依赖于科学家为有针对性的临床试验设计优雅的特异性药物的能力。研究实验室中候选药物的同位素标记在这项整体工作中至关重要。

在一项新研究中，uOttawa医学院的BenjaminRotstein博士实验室与同事合作，推出了一种操作简单的方法来制备碳同位素标记的药物和诊断剂。他们开发了一种方法来交换氨基酸中的单个原子-也用于制备分子的蛋白质的构建块-为其同位素。

这在药物开发中非常重要，因为我们想知道药物在体内的去向，它是如何代谢和消除的，这样我们就可以计划适当的剂量和毒性研究。”

这项工作在《自然化学》(NatureChemistry)的一篇论文中有所描述，该期刊是一份具有高影响力的期刊，该期刊还发表了一篇关于这项研究的单独文章，其中奥胡斯大学的两名丹麦科学家称该团队的方法“对该领域很重要”。

Rotstein博士的实验室最初将他们的实验设计为像我们身体使用的催化剂一样工作：磷酸吡哆醛，它可以去除氨基酸中的羧酸，是维生素B-6的活性形式。但他说他们想让它反向运行，结果发现这个机制与他们最初预期的有点不同。

“我们实际上是在添加二氧化碳，然后去除酸。因此这是一种不同的机制，使我们能够考虑更好的催化剂并将范围进一步扩大到氨基酸之外，”他说。

该研究是与阿尔伯塔大学的同事和法国制药公司赛诺菲的化学家合作完成的。Rotstein博士的实验室进行了碳11研究，并与这些合作者合作揭示了反应机制。他的实验室使用碳11，因为它具有放射性，适用于医学成像。

他的uOttawa实验室的下一步是什么?Rotstein博士和他的团队现在正在研究如何使反应只产生一种氨基酸的“镜像”版本，这样研究人员就不需要在事后将它们分开。

他说，他们对使用碳11氨基酸来测量我们身体产生蛋白质的速度感到特别兴奋，因为这可能是疾病的指标。

“我们现在也在成像研究中使用这些来了解不同组织中的新陈代谢和蛋白质合成率，”同时担任渥太华大学心脏研究所分子成像探针和放射化学实验室主任的Rotstein博士说。